Уникальная акция! Сезонная распродажа
На главную e-mail Карта сайта

Главная / Лекарства на букву Д / Действующее вещество (МНН) Золедроновая кислота (Zoledronic acid)


Главное меню




Реклама



A C E F I L M P R S T X А Б В Г Д Е Ж З И К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Э

Действующее вещество (МНН) Золедроновая кислота (Zoledronic acid)

Действующее вещество (МНН)
Золедроновая кислота (Zoledronic acid)

Способ применения и дозы
Гиперкальциемия при злокаческтвенных новообразованиях: целесообразность применения золедроновой кислоты должна определяться с учетом как степени тяжести, так и проявлений ГКЗ. Для лечения мягких, бессимптомных форм гиперкальциемии может быть достаточно только усиленной гидратации путем введения солевых растворов (с применением или без петлевых диуретиков). Максимальная рекомендуемая доза при ГКЗ (КСК ≥12,0 мг/дл или 3,0 ммоль/л) составляет 4 мг, в виде однократной в/в инфузии в течение не менее, чем 15 мин. Введение повторной дозы возможно, если уровень кальция не нормализуется или наступает ухудшение после отчетливого клинического эффекта. Интервал перед повторным введением должен составлять не менее 7 сут, которые необходимы для реализации полного клинического эффекта начальной дозы.На протяжении всего курса лечения необходимо обеспечение адекватной гидратации (солевыми растворами), однако следует избегать избыточной гидратации, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью. Рекомендуется поддерживать диурез около 2 л/сут на протяжении всего времени лечения. Диуретики могут применяться только после коррекции гиповолемии.Множественная миелома и костные метастазы солидных опухолей: рекомендуемая доза - 4 мг в виде в/в инфузии в течение 15 мин каждые 3-4 нед, продолжительность лечения в клинических исследованиях составила 12 мес для множественной миеломы и рака груди, 15 мес для рака простаты и 9 мес для других солидных опухолей. Пациенты также должны получать внутрь препараты кальция в дозе 500 мг/сут и поливитамины, содержащие витамин D из расчета 400 МЕ/сут.

Противопоказания
Гиперчувствительность (клинически значимая), в т.ч. к другим бифосфонатам.

Побочные действия
Гиперкальциемия при злокачественных новообразованияхПобочные эффекты золедроновой кислоты обычно незначительны и преходящи и схожи с побочными явлениями, отмеченными при применении других бифосфонатов. В/в введение чаще всего сопровождается лихорадкой. Иногда у пациентов развивается гриппоподобный синдром, включающий лихорадку, озноб, боль в костях и/или артралгию, миалгию. Реакции со стороны ЖКТ, такие как тошнота и рвота, отмечены после в/в введения. Локальные реакции в месте введения, такие как покраснение и припухлость, наблюдаются нечасто. В большинстве случаев требуется неспецифическое лечение, и симптомы стихают в течение 24-48 ч. Сообщалось о редких случаях сыпи, зуда или боли в груди после введения золедроновой кислоты. Также как при применении других бифосфонатов, сообщалось о случаях конъюнктивита и гипомагниемии.В двух клинических исследованиях при ГКЗ отмечены следующие отклонения лабораторных показателей у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг: повышение уровня сывороточного креатинина более чем в 3 раза у 2,3% пациентов; гипокальциемия ("7 мг/дл) у 1,2%; гипофосфатемия "2 мг/дл у 51,4% и "1 мг/дл - у 1,4%.Ниже приведены побочные явления, зарегистрированные с частотой ≥10% среди 86 пациентов в двух контролируемых мультицентровых исследованиях при ГКЗ, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг. Общая частота побочных эффектов у этих пациентов составила 94,2%.Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница (15,1%), тревога (14,0%), возбуждение (12,8%), спутанность сознания (12,8%).Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: анемия (22,1%), гипотензия (10,5%).Со стороны респираторной системы: одышка (22,1%), кашель (11,6%).Со стороны органов ЖКТ: тошнота (29,1%), запор (26,7%), диарея (17,4%), абдоминальная боль (16,3%), рвота (14,0%), анорексия (9,3%).Со стороны обмена веществ: гипофосфатемия (12,8%), гипокалиемия (11,6%), гипомагниемия (10,5%).Со стороны мочеполовой системы: инфекция мочевыводящих путей (14,0%).Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях (11,6%).Прочие: лихорадка (44,2%), прогрессирование опухоли (16,3%), кандидомикоз (11,6%).Множественная миелома и костные метастазы солидных опухолейВ четырех контролируемых мультицентровых исследованиях у 1099 пациентов с костными метастазами общая частота побочных явлений составила 98%, следующие побочные эффекты отмечались с частотой ≥10% (в скобках указан процент в группе плацебо - 445 пациентов):Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль - 18% (10%), головокружение (за исключением вертиго) - 14% (11%), бессонница - 14% (15%), парестезии - 12% (6%), депрессия - 12% (9%), гипестезия - 10% (8%), тревога - 9% (8%).Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия - 29% (26%), нейтропения - 11% (8%).Со стороны респираторной системы: одышка - 24% (20%), кашель - 19% (13%), инфекция верхних дыхательных путей - 8% (6%).Со стороны органов ЖКТ: тошнота - 43% (35%), рвота - 30% (25%), запор - 28% (35%), диарея - 22% (17%), абдоминальная боль - 12% (10%), снижение аппетита - 11% (9%), анорексия - 20% (22%).Со стороны опорно-двигательного аппарата: боль в костях - 53% (60%), миалгия - 21% (15%), артралгия - 18% (13%), боль в спине - 10% (6%).Со стороны кожных покровов: алопеция - 11% (7%), дерматит - 10% (8%).Прочие: утомляемость - 36% (28%), жар - 30% (18%), слабость - 21% (23%), отеки нижних конечностей - 19% (17%), озноб - 10% (5%), прогрессирование злокачественного новообразования15% (16%), снижение массы тела - 13% (13%), обезвоживание - 12% (12%), инфекция мочевыводящих путей - 11% (9%).В четырех контролируемых мультицентровых исследованиях среди пациентов с костными метастазами, получавших золедроновую кислоту в дозе 4 мг, отмечены следующие отклонения лабораторных показателей (в скобках указан процент в группе плацебо):повышение уровня сывороточного креатинина более чем в 3 раза у 1,3% (0,8%) и более чем в 4 раза у 0,4% (0%) пациентов; гипокальциемия "7 мг/дл у 0,7% (0%) и "6 мг/дл у 0,6% (0,2%); гипофосфатемия "2 мг/дл у 9,2% (3,1%) и "1 мг/дл - у 0,6% (0,2%); гипермагниемия "3 мэкв/л - у 1,8% (1,9%); гипомагниемия "0,7 мэкв/л - у 0,2% (0%) пациентов.Нефротоксическое действиеВ исследовании с костными метастазами ухудшение почечных функций определялось как повышение уровня креатинина в сыворотке на 0,5 мг/дл у пациентов с исходно нормальным уровнем креатинина ("1,4 мг/дл) и на и 1,0 мг/дл у пациентов с исходно повышенными значениями (≥1,4 мг/дл).В этих исследованиях частота ухудшения почечных функций у пациентов, получавших золедроновую кислоту 4 мг в виде 15-минутных инфузий составила при множественной миеломе и раке груди 8,8% (у пациентов с исходно нормальным и повышенным уровнем креатинина - соответственно 9,3% и 3,8%); при солидных опухолях - 10,9% (11% и 9,1% соответственно); при раке простаты - 15,2% (12,2% и 40% соответственно).

Передозировка
Не зарегистрировано случаев острой передозировки золедроновой кислоты. Два пациента получили дозу 32 мг в виде 5-минутной инфузии; никаких клинических либо лабораторных проявлений токсического действия не отмечено.Симптомы: клинически значимые гипокальцемия, гипофосфатемия, гипомагниемия.Лечение: симптоматическое - в/в введение кальция глюконата, натрия/калия фосфата, магния сульфата.

comments powered by Disqus

Другие лекарства с содержанием 'Золедроновая кислота (Zoledronic acid)'


 

RSS-ЛЕНТА